Биодоступность — количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия.

Биодоступность является также одним из существенных параметров, применяемых в фармакокинетике, учитываемых при расчете режима дозирования для путей введения лекарственных средств, отличающихся от внутривенного.

Биодоступность бывает:
 абсолютная
 относительная

Абсолютная биодоступность (f) — часть дозы препарата (в %), которая достигла системного кровотока после внесосудистого введения.
Общая биодоступность — часть принятой внутрь дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде метаболитов, образовавшихся в процессе всасывания в результате так
называемого пресистемного метаболизма, или «эффект первичного прохождения».

Относительная биодоступность — это ППК определенного лекарства, сравнимая с другой рецептурной формой этого же лекарства, принятой за стандарт, или введенной в организм другим путем. Когда стандарт представляет внутривенно введенный препарат, мы имеем дело с абсолютной биодоступностью. Для определения относительной биодоступности
могут использоваться данные об уровне содержания лекарственного вещества в крови или же его экскреции с мочой после одноразового или многократного введения.

Факторы, определяющие биодоступность.

Абсолютная биодоступность некоторого лекарственного средства, введенная несосудистым путем, обычно меньше
единицы (F ‹ 1,0). Разные физиологические факторы уменьшают биодоступность лекарств до их попадания в системный
кровоток.

К числу таких факторов относятся:

  • физические свойства лекарственного средства, в частности, гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость),
  • лекарственные формы препарата (немедленное высвобождение, применение вспомогательных веществ, методы производства, измененное — замедленное, удлиненное или длительное высвобождение,
  • введено ли лекарственное средство натощак или после приема пищи,
  • различия в течение суток,
  • скорость опорожнения желудка,
  • индуцирование/ингибирование другими лекарственными средствами или пищей:
    а) взаимодействие с другими лекарствами (антацидами, алкоголем, никотином),
    б) взаимодействие с отдельными продуктами питания (грейпфрутовый сок, помело, клюквенный сок).
  • белки-переносчики, субстрат для белкапереносчика (напр., P-гликопротеин).
  • состояние желудочно-кишечного тракта, его функция и морфология.